Українська
English
Русский
Пропозиції імпорту
Аскорбінова кислота (від др.-грец. ἀ «не-» + лат. scorbutus «цинга») – органічна сполука з формулою C6H8O6, є однією з основних речовин у людському раціоні, яка необхідна для нормального функціонування сполучної та кісткової тканини. Виконує біологічні функції відновника та коферменту деяких метаболічних процесів, є антиоксидантом.
Біологічно активний (здатний брати участь у біохімічних процесах) лише один із ізомерів – L-аскорбінова кислота, звана також вітаміном C, який у природі міститься в багатьох фруктах та овочах.
Авітаміноз аскорбінової кислоти призводить до цинги. Є деякі свідчення того, що регулярне вживання добавок з аскорбіновою кислотою може скоротити тривалість застуди, але не запобігти інфекції. Докази впливу аскорбінової кислоти на ризик раку, серцево-судинних захворювань чи деменції відсутні.
Оптичні ізомери аскорбінової кислоти:
- 1a – L-аскорбінова кислота,
- 2a – L-ізоаскорбінова кислота,
- 1b – D-ізоаскорбінова кислота,
- 2b – D-аскорбінова кислота
За фізичними властивостями аскорбінова кислота є білим кристалічним порошком кислого смаку. Легко розчинний у воді, розчинний у спирті. Температура плавлення L-аскорбінової кислоти – 190-192 ° C (з розкладанням).
Через наявність двох асиметричних атомів існують чотири діастереомери аскорбінової кислоти. Дві умовно іменовані L- і D-форми хіральні щодо атома вуглецю в фурановому кільці, а ізоформа є D-ізомером по атому вуглецю в бічній етиловому ланцюгу.
Вперше в чистому вигляді вітамін С був виділений у 1928 році угорсько-американським хіміком Альбертом Сент-Дьорді, а в 1932 році було доведено, що відсутність аскорбінової кислоти в їжі людини викликає цингу.
1933 року швейцарська компанія Hoffmann-La Roche першою у світі освоїла виробництво синтетичного вітаміну C.
У ряді випадків фармакологи покладали на вітамін С великі надії, засновані насамперед не на експериментальних доказах клінічної ефективності препарату, а на теоретичних передумовах, насамперед щодо можливої антирадикальної дії аскорбінової кислоти.
У 1970 році Лайнус Полінг опублікував у Доповідях національної академії США статтю «Еволюція та потреба в аскорбіновій кислоті», в якій висунув концепцію необхідності високих доз вітаміну С, припускаючи їх оптимальними для здоров’я. До цього висновку Полінг дійшов шляхом теоретичних міркувань з урахуванням доступної йому тоді літератури. Полінг припускав, що високі дози вітаміну С здатні захистити людину від багатьох захворювань, зокрема вірусних (ГРВІ, грип) та онкологічних. Вітамін С також потрібний для формування волокон колагену, для захисту тканин організму від вільних радикалів. Полінг запропонував підвищити щоденну дозу вітаміну С у 100-200 разів. Сам він повідомляв, що разом із дружиною встановив для себе денну норму вітаміну С у 10 грамів.
В даний час думка про ефективність низьких доз (до 1000 мг) вітаміну С при лікуванні застуди, як і раніше, не знаходить підтвердження (профілактичний прийом вітаміну C знижує ймовірність хвороби, але не впливає на її проходження), а експерименти з дозуванням більше 2000 мг/добу (згідно з теорією Полінга) так і не проведені. З іншого боку, припущення про те, що дози аскорбінової кислоти, які істотно перевищують потребу, можуть призводити до певних фізіологічних розладів, також не доведені.
У 1996 році в Норвегії було ухвалено закон, який забороняв продавати капсули, що містили більше 250 мг аскорбінової кислоти. За Норвегією в 1997 році була і Німеччина. Обмежувальні закони забороняли рекламу вітамінів як лікувальних препаратів проти конкретних захворювань, якщо не було необхідної для ліків серії клінічних випробувань. Ці закони, як виявилося, торкалися інтересів багатьох харчових і фармакологічних фірм. Оскільки вітаміни класифікувалися в Європейському союзі як харчові продукти, то для їх надходження до комерційного продажу жодних клінічних випробувань не потрібно.
2005 року Європейський суд ухвалив рішення про обмеження дозувань препаратів вітаміну С у країнах ЄС з 1 серпня 2005 року. Змінено формулювання рекомендацій (слова «лікує», «виліковує», «продовжує» тощо замінені на «сприяє збереженню», «захищає»).
Висловлені Лайнусом Полінгом надії на активацію захисних сил за допомогою вітаміну С, що сприяє лікуванню раку, також не знайшли явного підтвердження. Існують дослідження, в яких вітамін С вводився мишам ін’єкціями внутрішньовенно в дозі до 4 грамів на кілограм ваги тварини на добу і в яких доводилася протиракова дія вітаміну С приблизно на 75% ракових клітин без впливу на здорові клітини. При цьому зростання пухлини сповільнювалося на 41-53%.
Згідно з дослідженням, проведеним вченими Салфордського університету в Манчестері та опублікованому в 2017 році, аскорбінова кислота порушує метаболізм ракових стовбурових клітин і зупиняє їх зростання.
Застосування
Драже з аскорбіновою кислотою – препарат для перорального прийому
Аскорбінова кислота вводиться при отруєнні чадним газом, метгемоглобінутворювачами у великих дозах – до 0,25 мл/кг 5% розчину на добу. Препарат є потужним антиоксидантом, нормалізує окисно-відновні процеси. Також застосовується при геморагічному діатезі, капіляротоксикозі, геморагічному інсульті, кровотечі (в т. ч. носовій, легеневій, маточній), інфекційних захворюваннях, ідіопатичній метгемоглобінемії, інтоксикації, алкогольному та інфекційному делірензі, , хронічний гепатит і цироз), захворюваннях шлунково-кишкового тракту (ахілія, виразкова хвороба, особливо після кровотечі, ентерит, коліт), гельмінтозах, холециститі, мляво гояться ранах, виразках, опіках, фізичних та розумових навантаженнях, вагітності, а також при недостатності. У Кокрейнівському огляді 2012 повідомляється про відсутність впливу добавок з вітаміном С на загальну смертність. У Кокрейнівському огляді 2013 року не було виявлено доказів того, що додавання вітаміну С знижує ризик раку легенів у здорових людей або осіб з високим ризиком через куріння чи азбест. На 2017 рік немає доказів того, що прийом вітаміну С знижує серцево-судинні захворювання, станом на 2014 рік немає доказів користі вітаміну C при цукровому діабеті. Добавки вітаміну С не запобігають та не уповільнюють прогресування вікової катаракти.
Докази високої якості показують, що аскорбінова кислота не покращує перебіг хвороби Шарко — Марі — Тута у дорослих з точки зору параметрів результату, що використовуються. Згідно з доказами низької якості, аскорбінова кислота не покращує перебіг хвороби у дітей. Однак, хвороба повільно прогресує, і параметри результату показують лише невеликі зміни з часом. Слід враховувати більш тривалі дослідження, а параметри результатів, більш чутливі до зміни часу, мають бути розроблені та затверджені для майбутніх досліджень.
Аскорбінова кислота та її натрієва (аскорбат натрію), кальцієва та калійна солі застосовуються в харчовій промисловості як антиоксиданти Е300 – E305, що запобігають окисленню продукту.
D-ізоаскорбінова (ериторбова ruen) кислота використовується як консервант (харчова добавка E315).
Вітамін С використовується в косметичних препаратах для уповільнення старіння, для загоєння та відновлення захисних функцій шкіри, зокрема відновлення зволоженості та пружності шкіри після впливу сонячних променів. До складу кремів його також вводять для освітлення шкіри та боротьби з пігментними плямами.
Одним із нехарчових застосувань аскорбінової кислоти є її використання як виявляюча речовина у фотографії, як у промислових, так і в саморобних проявниках. В даний час більшість виробників фотохімії мають у своїх лінійках продукції проявники для фотоплівок та фотопаперів, до складу яких входять аскорбінова кислота або аскорбат натрію. Основна перевага таких проявників — відсутність будь-яких шкідливих впливів на здоров’я людини при контакті з розчином, оскільки багато синтетичних речовин, що виявляють, в тій чи іншій мірі токсичні.
Для фотографічних цілей аскорбінову кислоту використовують разом з іншими речовинами, що виявляють, найбільш часто з пирогаллолом, гідрохіноном і метолом. Окислена форма речовини у проявнику не реагує з сульфітом натрію і, тим самим, не справляє сповільнювального впливу на процес прояву. Більш активною у фотографічних проявниках є не аскорбінова, а ізоаскорбінова кислота.
Аскорбінова кислота відновлює багато неорганічних речовин: Fe (III), Hg (II), Au (III), Pt (IV), Ag (I), елементарний йод, хлорати, бромати, іодати, ванадати, церати, кисень, розчинений у розчинниках , нітро-, нітрозо-, азо-, іміногрупи, індофеноли, перфіндини та інші.
Саме на її відновлювальних властивостях засноване застосування аскорбінової кислоти в титриметричному аналізі як титрант. Аскорбінова кислота (АК) застосовується для прямого титрування окислювачів. При її оксіленні утворюється дегідроаскорбінова кислота (ДДАК). Закінчення титрування визначають візуально зі зникнення забарвлення індикатора – варіамінового синього.
Синтетично одержують із глюкози із застосуванням ферментації на деяких етапах (бактеріями Gluconobacter oxydans за методом Рейхштейна або бактеріями Erwinia herbicola та Corynebacterium за методом Genentech).
Синтезується рослинами з різних гексоз (глюкози, галактози) та більшістю тварин (з галактози), за винятком приматів та деяких інших тварин (наприклад, морських свинок), які отримують її з їжею.
Кількісне визначення аскорбінової кислоти проводять способами алкаліметрії, иодатометрии чи иодометрии.
Бере участь у освіті колагену, серотоні з триптофану, утворенні катехоламінів, синтезі кортикостероїдів. Аскорбінова кислота також бере участь у перетворенні холестерину на жовчні кислоти.
Вітамін С необхідний для детоксикації у гепатоцитах за участю цитохрому P450. Вітамін С сам нейтралізує супероксидний радикал до перекису водню.
Відновлює убіхінон та вітамін E. Стимулює синтез інтерферону, отже, бере участь у імуномодулюванні. Поряд з винною, яблучною, лимонною, молочною кислотами, і, ймовірно, гемовим залізом, які, принаймні, відновлюють або ж — у разі двовалентного заліза у складі гема — діють також за нез’ясованим механізмом.
Аскорбінова кислота покращує всмоктування заліза з їжі шляхом перетворення іону Fe3+ у Fe2+ з утворенням комплексної сполуки.
Гальмує глікозилювання гемоглобіну, гальмує перетворення глюкози на сорбіт.
Існують дані про нейропротекторну дію аскорбінової кислоти, зокрема, про її позитивну дію при передчасному старінні, профілактику вікового зниження когнітивних здібностей та хвороби Альцгеймера. При цьому, мабуть, уникнення дефіциту вітаміну робить більш позитивний вплив, ніж вживання великих доз як добавок до здорового раціону.
Симптоми недоліку в організмі вітаміну С: слабкість імунної системи, кровоточивість ясен, блідість і сухість шкіри, уповільнене відновлення тканин після фізичних пошкоджень (рани, синці), потьмяніння і випадання волосся, ламкість нігтів, млявість, швидка стомлюваність, ослаблення миші у крижах і кінцівках (особливо нижніх, болі в ступнях), розхитування та випадання зубів. До кровоточивості ясен та крововиливів у вигляді темно-червоних плям на шкірі призводить крихкість кровоносних судин.
Тривалий прийом високих доз призводить до порушення всмоктування вітаміну B12, підвищує концентрацію сечової кислоти в сечі, сприяє утворенню оксалатного каміння в нирках і збільшує концентрацію естрогенів у крові жінок, які отримують естрогенні препарати. Крім того, на тлі високих доз вітаміну С активуються метаболізуючі його ферменти. Якщо це відбувається під час вагітності, то у новонародженого може розвинутись рикошетна цинга.
Напівлетальна доза становить 11,9 г/кг для щурів при пероральному введенні.
Люди мають одержувати аскорбінову кислоту з їжею. Людина, як і в інших вищих приматів (сухоносих мавп), ген, який відповідає за утворення одного з ферментів синтезу аскорбінової кислоти, нефункціональний. Однак, наприклад, в організмі кішки (як і у багатьох інших ссавців) вітамін C синтезується із глюкози.
Фізіологічна потреба для дорослих – 90 мг/добу (вагітним жінкам рекомендується вживати на 10 мг більше, тим, хто годує – на 30 мг). Фізіологічна потреба для дітей – від 30 до 90 мг/добу залежно від віку. Верхній допустимий рівень споживання в Україні – 2000 мг/добу. Для людей, що палять, і тих, хто страждає від пасивного куріння, необхідно збільшити добову норму споживання вітаміну C на 35 мг/добу.
Вітамінний засіб має метаболічну дію, не утворюється в організмі людини, а надходить лише з їжею. Бере участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин; підвищує стійкість організму до інфекцій, зменшує судинну проникність, знижує потребу у вітамінах B1, B2, А, Е, фолієвої кислоти, пантотенової кислоти.
Бере участь у метаболізмі фенілаланіну, тирозину, фолієвої кислоти, норепінефрину, гістаміну, заліза, засвоєнні вуглеводів, синтезі ліпідів, білків, карнітину, імунних реакціях, гідроксилювання серотоніну, посилює абсорбцію негемового заліза.
Аскорбінова кислота з цукром, зі смаком полуниці має антиагрегантні та виражені антиоксидантні властивості.
Регулює транспорт H+ у багатьох біохімічних реакціях, покращує використання глюкози у циклі трикарбонових кислот, бере участь у освіті тетрагідрофолієвої кислоти та регенерації тканин, синтезі стероїдних гормонів, колагену, проколагену.
Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини та нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу).
Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів та холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її дезінтоксикаційну та білковоутворювальну функції, підвищує синтез протромбіну.
Покращує жовчовиділення, відновлює зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози та інкреторну – щитовидну.
Регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, С3-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму до інфекцій.
Гальмує вивільнення та прискорює деградацію гістаміну, пригнічує утворення Pg та інших медіаторів запалення та алергічних реакцій.
У низьких дозах (150-250 мг/добу всередину) покращує комплексоутворюючу функцію дефероксаміну при хронічній інтоксикації препаратами Fe, що веде до посилення екскреції останнього.
Абсорбується з шлунково-кишкового тракту (переважно в тонкій кишці). Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70%); при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Зв’язок із білками плазми – 25 %. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запори або діарея, глистова інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбату в кишечнику.
Біодоступність для дози 100 мг становила 80%: 80 мг вітаміну С було абсорбовано, і отримана пікова концентрація вітаміну С в плазмі становила 78 мкМ. 25 мг вітаміну С виділялося із сечею протягом наступних 24 годин. Для дози 500 мг становила 63%: 315 мг вітаміну С було абсорбовано і 241 мг вітаміну С виділялося із сечею протягом наступних 24 годин.
Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, запаси в організмі – близько 1,5 г при прийомі щоденних доз, що рекомендуються, і 2,5 г при прийомі 200 мг/добу. TCmax після прийому внутрішньо – 4 год.
Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; депонується в задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах насіннєвих залоз, яєчниках, печінці, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечника, серці, м’язах, щитовидній залозі; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах та тромбоцитах вища, ніж у еритроцитах та у плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше та повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі.
Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти.
Виводиться нирками, через кишечник, потім, грудним молоком у вигляді незміненого аскорбату і метаболітів.
При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
Виводиться при гемодіалізі.
Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу (у тому числі пероральних контрацептивів, що входить до складу).
Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо двовалентне); може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном.
Ревіт (Вітаміни А, В1, В2 та С)
Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.
Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне питво знижують всмоктування та засвоєння.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти та знижується виведення ацетилсаліцилової кислоти.
АСК знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на 30%.
Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (у тому числі алкалоїдів), знижує концентрацію пероральних контрацептивів у крові.
Підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
Лікарські засоби хінолінового ряду, CaCl2, саліцилати, глюкокортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.
При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може порушувати взаємодію дисульфірам – етанол.
У високих дозах підвищує виведення мексилетину нирками.
Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.
Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реасорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.
Аскорбінова кислота здатна прискорити виведення радіонуклідів із організму.
Відгуки
Відгуків немає, поки що.